抗寄生虫大环内酯的基本结构是一个由16个原子组成的环状内酯，而抗菌大环内酯一般有含氧的杂环与大环内酯结合而成。抗寄生虫大环内酯没有抗菌活性，但具有驱肠虫（anthelmintic）、杀昆虫及杀螨虫活性。已知的这类抗生素为由S.hydroscopicus产生的密比霉素（Milbemycins）和由S.avermitilis产生的阿福霉素（Avermectins）。阿福霉素中的B1组分是生产依维菌素（Ivermectin）的前体，阿福霉素和依维菌素目前广泛用于农药和兽药，并正在往人用驱虫药的方向发展。

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